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PROTAC 相关蛋白

PROTAC(proteolysis targeting chimera)是一种具有双特异功能的小分子,结构类似哑铃,一端的分子可与目标蛋白结合,另一端分子可招募蛋白降解体系,如与E3泛素化连接酶结合,合适的中间分子linker可将两端分子连接,最终形成由“目标蛋白-PROTAC-E3泛素连接酶”组成的三元复合体,使得目标蛋白多聚泛素化,进而被蛋白酶体识别并降解。
PROTAC可实现高效特异降解靶蛋白,挖掘不可成药靶点,为药物研发领域提供了全新的方法。与传统的小分子抑制剂药物不同,PROTAC的配体设计只需与靶向蛋白结合即可,并不需要竞争抑制,使不可成药靶点也可成为小分子药物的靶点。
PROTAC最大的挑战在于如何找到合适的配体,ACROBiosystems可提供多种靶点蛋白(尤其激酶类蛋白)和泛素化蛋白酶体相关蛋白供PROTAC进行配体筛选。
ACROBiosystems提供的PROTAC相关蛋白产品
PROTAC相关靶点蛋白
靶蛋白类别 分子 货号 种属 标签 表达系统
蛋白激酶 Akt1 AK1-H5283 Human His & Twin Strep HEK293
ALK-1 AL1-H5227 Human His HEK293
ALK-7 AL7-H52H5 Human His HEK293
BTK 开发中 Human His InsectCells
BTK(C481S) 开发中 Human His InsectCells
c-Abl 开发中 Human His InsectCells
c-Abl(E255K) 开发中 Human His InsectCells
TrkA TRA-H5253 Human mFc(mIgG2a) HEK293
TrkA TRA-H5259 Human mFc(mIgG2a) HEK293
TrkB NT2-H5228 Human His HEK293
TrkB NT2-H5254 Human Fc HEK293
神经退行性相关蛋白 Tau-441 TAU-H51H3 Human His E.coli
Alpha-Synuclein ALN-H52H8 Human His E.coli
泛素化相关蛋白
泛素化相关蛋白类别 分子 货号 种属 标签 表达系统
E1 ubiquitin-activating enzymes UBE1/UBA1 开发中 Human His InsectCells
E2 ubiquitin-conjugating enzymes UBE2D1 开发中 Human His E.coli
E3 ubiquitin ligases CRBN 开发中 Human His E.coli
VHL 开发中 Human His & Avi E.coli

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