【靶点聚焦】多领域药物开发齐头并进，CD123到底“能”在哪里

Elzonris：首款且唯一

近日，欧盟委员会（EC）批准靶向CD123的药物Elzonris（tagraxofusp）上市。Elzonris成为了欧洲首个获批的母细胞性浆细胞样树突细胞肿瘤(BPDCN)的治疗药物。事实上，Elzonris早在2018年就在美国FDA获批，是全球首个针对BPDCN的治疗药物，也是首个获批的靶向CD123的药物。该药由人IL-3与截短的白喉毒素（DT）进行重组融合而成，其中IL-3结构域能够将细胞毒性DT片段引导至表达CD123的肿瘤细胞，在被肿瘤细胞内化后，Elzonris能够不可逆地抑制蛋白质合成并诱导靶细胞凋亡。

除了治疗BPDCN，Elzonris还将开发用于治疗其他CD123阳性适应症，包括：慢性骨髓单核细胞性白血病（CMML）、骨髓纤维化（MF）及其他适应症。

图1 Elzonris的作用机制（图片来源：Stemline公司宣传材料）

BPDCN是一种预后不佳、罕见且具有侵袭性的恶性髓系造血系统肿瘤，通常存在于骨髓和/或皮肤，也可能涉及淋巴结和内脏，并经常扩散到骨髓。目前该领域的医疗需求尚未满足。BPDCN的诊断是基于CD123、CD4、CD56的免疫诊断三联体。CD123（IL-3 R alpha）是识别BPDCN的一个关键标志物，也是各种癌症治疗研究中的一个关键的靶点。

  总的来说，CD123作为肿瘤细胞表面的一个特异性标记物具有潜在的开发价值。

ACROBiosystems致力于提供靶向治疗药物研发过程中所需的靶点抗原、其他关键试剂和相关服务。针对CD123/IL-3 R alpha开发了一系列蛋白产品，包括Human/Mouse/ Cynomolgus/Canine等不同种属，FITC/Biotin等不同标记。产品特性经过ELISA/MALS-HPLC/SPR/BLI等多种方法验证。更有研发人员将详细的实验操作整理成了相应的protocol免费提供，欢迎前来咨询。

>>>此外，如果您有任何建议或者定制需求，请随时联系我们。

>>>MALS验证高纯度

The purity of Biotinylated Human IL-3 R alpha, His,Avitag (Cat. No.ILA-H82H5) was more than 85% and the molecular weight of this protein is around 55-65 kDa verified by SEC-MALS.

>>>高生物活性

ELISA

Immobilized Biotinylated Human IL-3 R alpha, His,Avitag (Cat. No. ILA-H82H5) at 1 μg/mL (100 μL/well) on streptavidin precoated (0.5 μg/well) plate can bind Anti-IL-3 R alpha Antibody, Human IgG1 with a linear range of 0.4-2 ng/mL (QC tested).

SPR

Immobilized Human IL-3 R alpha, His Tag (SPR verified) (Cat. No. ILA-H52H6) on CM5 Chip via anti-His antibody can bind Human IL-3, Tag Free with an affinity constant of 224 nM as determined in SPR assay (Biacore T200) (QC tested).

BLI

Loaded Human IL-3 R alpha, His Tag (SPR verified) (Cat. No. ILA-H52H6) on NTA Biosensor, can bind Human IL-3, Tag Free with an affinity constant of 370 nM as determined in BLI assay (ForteBio Octet Red96e) (Routinely tested)..

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